근육 속에 자리잡고 고에너지 결합을 형성하며, 이 편이 일반적으로 쓰이는 글리코겐 결합보다 더 고에너지 결합이기 때문에 운동할 때 퍼포먼스를 올리기가 용이해서
보충제 형태로 많이 섭취한다. 몸에 저장할 수 있는 크레아틴의 양에는 한계가 있고, 저장을 해 놓아도 자연적으로, 그리고 운동을 할 때마다 소진되기 때문에 크레아틴의 효과를 보려면 꾸준한 섭취가 필요하다. 몸에 저장 가능한 크레아틴을 최대한 채우는 행위를 크레아틴 로딩이라고 부르고, 방법엔 두 가지가 있다:
두 방법 모두 효과는 같다고 한다.로딩기가 끝나면, 매일 소모되는 크레아틴을 채워주면 되는데, (체중에 따라) 하루 2~3g 정도가 적당하다. 필요 이상의 크레아틴은 신장에서 걸러져 소변을 통해 몸 밖으로 배출되기 때문에 약간의 초과 섭취는 무해하다. 고강도 운동을 자주 하는 경우 매일 5g 이상 섭취했을때 3g 섭취보다 효과가 더 좋을 수 있다. 물론 신장이 크레아틴 초과 섭취를 걸러내는 만큼 신장이 약하거나 신장에 영향을 주는 약을 복용하는 경우 과도한 크레아틴 초과 섭취는 주의해야 한다. 일일 권장량 내의 크레아틴은 딱히 몸에 부담을 주는 물질이 아니기 때문에 휴지기를 가질 필요는 없다고 알려져 있지만, 크레아틴 보충제의 가격이 부담되거나 고강도 운동이 필요 없는 기간이 있다면 그 기간엔 굳이 크레아틴 섭취가 필요 없으니 크레아틴 섭취를 중단해도 된다. 크레아틴 섭취를 중단하면 약 30일에 걸쳐 근육 내 쌓여 있던 크레아틴이 서서히 소진되며 크레아틴 섭취 이전과 같은 상태로 돌아간다. 이후 다시 크레아틴의 효과를 보고 싶다면 로딩기부터 다시 시작하면 된다.
척추동물의 근육 속에 자리를 잡는 특성 때문에, 고기의 근육 부분에 많이 들어 있다. 보충제로 섭취가 가능하지만 단백질과 다른 영양소를 생각하면 고기도 좋은 선택. 하지만 티스푼 두 개 분량의 크레아틴을
소고기로 먹으려면 이걸 다 먹을 수 있을까 싶을 정도로 먹어줘야 하기 때문에, 선택은 본인의 몫.
크레아틴은 몸에 잘 흡수되지 않기 때문에 운동 후 몸의 크레아틴이 소진된 후 섭취하는 게 좋다. 평소에
육류를 많이 섭취해서 충분한 크레아틴 저장량을 갖고있는 사람은 효과가 적을 수 있고, 선천적으로 30퍼센트 정도의 사람들은 먹어도 큰 효과가 없다고 한다. 그 이유는 사람마다 CRT(Creatine Transporter)의 활성도가 다르기 때문에 활성도가 낮으면 수송능력이 떨어져서 큰 효과를 보지 못하기 때문이다. CRT의 활성도 차이는 정말 선천적인 것이라 어쩔수 없다. 문제는 일반인은 자신이 크레아틴이 몸에 잘받는지 안받는지 과학적으로 알수가 없다는 것이다. 순전히 체감과 경험으로밖에 알수가 없다.
크레아틴은 나트륨과 같이 수분을 신체 조직 내부로 끌어들이는데, 여기저기 다 끌어들여서 얼굴이 붓거나 뚱뚱해보이게 만드는 나트륨과 달리 근육에만 물을 끌어들인다. 이 때문에 섭취를 시작하고 효과가 나오기 시작하면 근육이 조금 더 커져보이는 작용도 한다. 탈수를 예방하기 위해 복용시에는 하루 3~4L 정도로 많은 양의 수분을 섭취하여야 하고, 늘어난 수분 때문에 체중도 증가하고 전기저항도 작아져서 인바디 같은 체성분 분석기로 재보면 근육량이 늘어난 것으로 표시된다. 물론 실제로 운동 없이 크레아틴만 섭취했다고 근육이 늘어난 것은 아니고, 측정 방식의 한계로 인한 것. 또한 공복에 먹으면 흡수율이 떨어지는 편이며, 당분과 함께 잘 흡수되므로 탄수화물과 섭취하는 것이 좋다고 하며, 엄격한 식단 조절을 하는게 아니라면 간편하게 소량의 초콜릿이나 캔디 등의 당류 식품과 섭취해도 된다.
가장 흔하게 섭취하는 크레아틴 모노하이드레이트의 경우 신체 단련에 관련된 보충제 중 가장 많이 연구된 물질이라고 해도 과언이 아니다. 수십년 이상 여러 연구가 이루어졌으며, 붉은 고기를 섭취해도 얻을 수 있는 성분인 만큼 심한 부작용은 없으면서 장기 복용해도 몸에 유해하지 않다는 것이 입증된 물질이기에 휴지기를 가질 필요는 없다.